Mechanizm działania

Lek wywiera silne działanie przeciwzapalne, wybiórczo hamując syntezę i wydzielanie cytokin w komórkach. Wykazuje duże powinowactwo do makrofiliny-12 i wiąże się z nią, a powstały kompleks pimekrolimus-makrofilina-12 jest inhibitorem zależnej od wapnia fosfatazy – kalcyneuryny. Pimekrolimus w niewielkim stopniu wpływa na układową odpowiedź immunologiczną.

Farmakokinetyka

Dostępność biologiczna pimekrolimusu przy zastosowaniu miejscowym jest minimalna i u większości chorych stężenie leku w osoczu jest bardzo niskie. W doświadczeniach przy jednorazowym podaniu p.o. lek występował we krwi głównie w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro nie obserwowano metabolizmu pimekrolimusu w skórze człowieka.

Wskazania

    * Krótkotrwałe leczenie objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego i umiarkowanego atopowego zapalenia skóry
    * długotrwałe leczenie cykliczne atopowego zapalenia skóry, zapobiegające zaostrzeniom choroby.

Nowe badania wykazały skuteczność pimekrolimusu w leczeniu atopowego zapalenia skóry u niemowląt.

Przeciwwskazania

    * Nadwrażliwość na pimekrolimus, inne makrolaktamy lub którykolwiek składnik preparatu.

Interakcje

Pimekrolimus jest metabolizowany tylko przy udziale izoenzymu CYP 3A4 cytochromu P450. Interakcje pomiędzy pimekrolimusem a lekami o działaniu ogólnym są mało prawdopodobne, ze względu na niskie stężenie pimekrolimusu w osoczu przy stosowaniu miejscowym. Potencjalne systemowe interakcje ze szczepionkami również są mało prawdopodobne, niemniej u pacjentów z ciężko przebiegającą chorobą zaleca się wykonywanie szczepień w czasie przerw w leczeniu. Pimekrolimus nie powinien być stosowany jednoczasowo ze stosowanymi miejscowo glikokortykosteroidami i innymi działającymi przeciwzapalnie lekami.

Działania niepożądane

Bardzo często występuje uczucie pieczenia w miejscu zastosowania kremu. Często spotykane są miejscowe odczyny skórne (podrażnienie, świąd, zaczerwienienie) i zakażenia skóry (zapalenie mieszków włosowych).

Rzadszymi działaniami niepożądanymi stosowania preparatów pimekrolimusu są czyrak, liszajec, opryszczka, półpasiec, opryszczkowe zapalenie skóry, mięczak zakaźny, brodawczak skóry, i takie odczyny skórne jak osutka, ból, parestezje, łuszczenie się naskórka, suchość skóry, obrzęk i nasilenie objawów atopowego zapalenia skóry.

Nie można wykluczyć, że stosowanie pimekrolimusu jest związane ze zwiększoną częstością występowania nowotworów. W Stanach Zjednoczonych FDA w styczniu 2006 roku zaleciła umieszczenie na opakowaniach preparatu pimekrolimusu ostrzeżeń o potencjalnie większym ryzyku chłoniaków i nowotworów skóry.

Stosowanie w czasie ciąży i laktacji

Lek nie został jeszcze przypisany do żadnej kategorii w klasyfikacji FDA. Nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży; należy zachować ostrożność, stosując preparat u kobiet w okresie karmienia piersią. Ponadto, kobiety karmiące nie powinny stosować kremu na skórę piersi, aby zapobiec przypadkowemu dostaniu się preparatu wraz z pokarmem do przewodu pokarmowego dziecka.

Dawkowanie

Ściśle według wskazań lekarza! Cienką warstwę kremu nakłada się dwa razy na dobę na zmienioną chorobowo skórę, a następnie delikatnie wciera aż do całkowitego wchłonięcia się preparatu. Leku nie można stosować na błony śluzowe; w przypadku zetknięcia się preparatu z oczami lub błonami śluzowymi, należy przepłukać je wodą. W przypadku braku efektu leczniczego, po 6 tygodniach terapii lub po zaostrzeniu choroby należy odstawić lek. Po przerwaniu terapii, leczenie należy wznowić po wystąpieniu pierwszych objawów nawrotu choroby.

Preparaty

Elidel® (krem).